Journal of Burns and Wounds, 2006; 5: (más artículos en esta revista)

Evaluación comparativa de transdérmica formulaciones de norfloxacina con crema de sulfadiazina de plata, USP, para quemar la cicatrización de la herida de propiedad

Abrir las ciencias Company, LLC
Venkata Ramana Malipeddi [a], Kamal Dua [b], Udai Vir Singh Sara [b], Himaja Malipeddi [a], Abhinav Agrawal [b]
[a] NGSM Instituto de Ciencias Farmacéuticas, Mangalore, Karnataka
[b] DJ Colegio de Farmacia, Modinagar, Uttar Pradesh, India

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Resumen

Objetivo: En un intento por encontrar un mejor tratamiento para las infecciones bacterianas y quemar las heridas, semisólido diversas formulaciones que contengan 5% w / w de norfloxacina se prepararon y evaluaron parámetros físico-químicos para, in vitro de liberación de drogas a través de membrana de celofán, actividad antimicrobiana, y quemar la herida propiedades curativas. Las formulaciones fueron preparados en comparación con sulfadiazina de plata 1% crema, USP. Métodos: Varios semisólido formulaciones fueron preparados con diferentes bases como Carbopol, polietileno glicol, y hydroxypropylmethyl celulosa, utilizando procedimientos normalizados. La actividad antimicrobiana de estas formulaciones semisólido norfloxacina, contra diversas cepas de aerobios y anaerobios los microorganismos, se evaluó utilizando un estándar de taza-método de placa. La cicatrización de propiedad se evaluó midiendo la contracción de la herida y se expresan como porcentaje de contracción de la herida original tamaño para cada grupo de animales. Resultados: La actividad antimicrobiana de norfloxacina semisólido formulaciones resultó ser igualmente eficaz en contra de ambas aeróbicas y anaeróbicas bacterias en comparación a un formulación de sulfadiazina de plata 1% crema, USP, disponibles en el mercado. Conclusión: La quema cicatrización de la propiedad preparado norfloxacina semisólido formulaciones se encontró en buen acuerdo con sulfadiazina de plata 1% crema, USP, disponibles en el mercado.

La infección es una complicación más importante de lesión por quemaduras y es responsable de 50% a 75% de las muertes hospitalarias. Una tierra húmeda, térmicamente coagulada quemar la herida, con su constante reposición de suministro de nutrientes difusión de suero caliente y la temperatura de la superficie, dispone de un medio ambiente adecuado para el rápido crecimiento microbiano. Como el crecimiento microbiano local aumenta, las posibilidades de invasión a los tejidos subyacentes viable y la penetración en circulación aumenta.

Los microorganismos que causan infecciones de la herida quema han cambiado a lo largo de los años en relación con los cambios en el tratamiento. Ramakrishanan et al 1 y Wang et al 2 informa por separado bacterias anaerobias que son los organismos causantes de infección en alrededor del 15% de quemar los pacientes infectados. Huo 3 informó de que la plata norfloxacina demostrado valiosa en el tratamiento de la infección de la herida quemadura causada por los organismos invasores, en particular de sulfadiazina de plata - cepas resistentes de Pseudomonas.

Norfloxacina, un amplio espectro fluoroquinolona agente antibacteriano, es comúnmente empleada en el tratamiento de la orina y las infecciones del tracto genital. 4 - 6 Se trata de una fluoroquinolona hidrófilo con propiedades únicas fisicoquímicos como la baja solubilidad en agua y coeficiente de partición 7. El objetivo del presente estudio consistía en preparar diversos tópicos de administración de medicamentos tales como los sistemas de geles y pomadas y evaluar su actividad antimicrobiana y quemar la cicatrización de heridas y comparar la eficacia con sulfadiazina de plata 1% crema, USP.

MATERIAL Y MÉTODOS

Norfloxacina se obtuvo de Pfiscar India Ltd (Murthal, Haryana, India) y Carbopol de Noveon (Mumbai, India). Todos los demás productos químicos utilizados fueron de grado analítico. Para el análisis, espectrofotómetro UV-(Jasco V-530; Jasco Inc, Easton, MD) se utilizó.

Evaluación de formulaciones transdérmico
Reológicas estudios

El preparado formulaciones fueron evaluados por las siguientes características reológicas (Tabla 2):

Viscosidad aparente a 2,5 rpm, utilizando un viscosímetro Brookfield synchroelectric.

Spreadability, utilizando un aparato spreadability. 8 Después de aplicar el peso, el tiempo en segundos necesario para separar las diapositivas se señaló. Spreadability de cada formulación se informó en cuestión de segundos.

Extrudability, utilizando un aparato extrudability. 9 A plegables tubo cerrado que contiene la formulación fue presionado firmemente a la crimped final. Cuando la tapa se ha retirado, la formulación de extrusión hasta la presión se disipó. Peso en gramos necesaria para la extrusión de una de 0,5 cm de cinta de la formulación en 10 segundos se determinó. El promedio de la presión de extrusión en gramos se informó.

En estudios in vitro liberación

In vitro de la liberación se llevaron a cabo estudios utilizando el clásico tubo cilíndrico (Tabla 3]. 10 semisólido formulación (0,5 g) se tomó sobre la membrana de celofán y atadas con seguridad a un extremo del tubo, el otro extremo se mantuvo abierto a las condiciones ambientales. La celda estaba invertida y ligeramente sumergido en 100,0 ml de 1% v / v en ácido acético en un vaso de precipitados a 37 ° C ± 1 ° C, y agita a 100 rpm durante 8 horas. Las muestras de 5,0 mL se retiraron al 1-horas y ensayados por espectrofotometría a 277,6 nm.

Los estudios microbiológicos

La actividad antibacteriana de diferentes formulaciones de semisólido norfloxacina contra diferentes cepas de aerobios y anaerobios los microorganismos se evaluó el nivel de taza de placa y el método de inhibición de la zona se midieron los diámetros con la ayuda de un lector de zona (Tabla 4]. Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus , Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa (organismos aeróbicos) y Bacteroides fragilis (anaeróbicas organismo) se utilizaron para probar la actividad antibacteriana. Agar nutriente se utilizó para cultivos bacterianos aeróbicos y agar sangre se utilizó para la Bacteroides fragilis. Los organismos aeróbicos fueron incubados a una temperatura de 37 ° C ± 0,2 ° C por 24 horas en una incubadora bajo condiciones aerobias, mientras que Bacteroides fragilis culturas fueron incubadas en virtud de un hidrógeno y el dióxido de carbono en una atmósfera anaeróbica frasco a 37 ° C ± 0,2 ° C durante 48 horas. 11

Grabar la cicatrización de la herida de propiedad
Evaluación de quemar la cicatrización de heridas

Norfloxacina semisólido formulaciones y sulfadiazina de plata 1% crema, USP, disponibles en el mercado se aplicaron (500 mg cada uno) a la herida infligida zonas de los animales todos los días desde el día 1. Los animales fueron observados para la cicatrización de la herida de medición (el rastreo de la zona herida en bruto primero en un papel de polietileno transparente y, a continuación, retraced en papel cuadriculado) hasta los 12 días postwounding. La herida contracción se calculó como porcentaje del tamaño original de la herida para cada animal de un grupo (Cuadro 5] 12.

RESULTADOS Y DISCUSIÓN

La droga contenido de todas las formulaciones se encontró en buen acuerdo con el valor teórico, lo que indica la estabilidad de la droga en las formulaciones. pH de todas las formulaciones se encontró entre 5,7 y 7,2, lo que indica la idoneidad de las fórmulas para su aplicación sobre la piel. Propiedades reológicas (spreadability y extrudability) de la norfloxacina semisólido formulaciones resultaron ser equivalentes a sulfadiazina de plata crema USP.

Norfloxacina formulaciones que contienen glicol polietileno y Carbopol gel de base mostraron mejor liberación in vitro perfil y dio grandes zonas de inhibición en comparación con las cremas y pomada base de las formulaciones, lo que indica la mejor actividad de la droga. En cremas, debido a su naturaleza bifásica, particionado de la droga se produce en 2 fases, lo que resulta en la liberación más lenta de la droga, mientras que en el caso de geles, la difusión de drogas se produce a través de la fase acuosa y, por tanto, ofrecen una mayor difusión de drogas y la liberación 13.

La diferencia entre la media por ciento quemar la herida contracción de la norfloxacina formulación animales tratados en comparación con el control se consideró estadísticamente significativa. Todas las formulaciones preparadas, incluyendo sulfadiazina de plata 1% crema, USP, ha demostrado estadísticamente la cicatrización de la herida actividad (P = .001) en varones sanos ratas albinas Wistar. Grabar la cicatrización de la herida estudios revelaron un máximo por ciento la cicatrización de la herida de 83,01% ± 0,73% con carbopol formulaciones dentro de 12 días, que se encuentra en buen acuerdo con la formulación de sulfadiazina de plata disponibles en el mercado, mostrando 84,34% ± 0,49% de la cicatrización de heridas.

CONCLUSIÓN

La liberación in vitro características junto con la cicatrización de la herida quema los bienes de preparados tópicos formulaciones de norfloxacina fueron bastante alentadores y en buen acuerdo con la sulfadiazina de plata 1% crema, USP, disponibles en el mercado. Entre todas las formulaciones preparadas semisólido, base de gel de Carbopol se consideró más adecuado dermatológica de base para norfloxacina en comparación con otras bases dermatológicos. También tiene atractivo estético, que carecen de otras bases, un aspecto importante de los pacientes y el cumplimiento de punto de vista del consumidor.

Los autores se agradecen a la Universidad Técnica de UP, Lucknow, India, por su valioso apoyo. Los autores están muy agradecidos a los Sres Pfiscar India Pvt. Ltd, Murthal, Haryana, India, y GCM Laboratories, Chandigarh, India, por su generoso regalo muestra de norfloxacina.